Venalot Depot® contiene las sustancias activas cumarina y troxerutina; estas sustancias pertenecen a las familias de las benzopironas. La cumarina es una 5,6-benzo-alfa-pirona y la troxerutina es un derivado semi-sintético de la rutosida con la estructura básica de una 2-fenilbenzo-gama-pirona.
La 5,6-benzo-alfa-pirona no debe considerarse como un antagonista de la vitamina K (4-hidroxicumarina), debido a que carece del grupo 4-hidroxi y, por lo tanto, no tiene efecto anticoagulante.
Estudios en humanos demuestran que la cumarina, después de su administración oral, se absorbe rápidamente. La sustancia en la circulación sistémica se encuentra sin cambio en 4% y en forma de metabolitos en 96%. La eliminación plasmática de la cumarina se efectúa por biotransformación en 7-hidroxi-cumarina, que se conjuga en 7-hidroxicumarina-glucurónido; el cual se excreta en 90% por vía renal. Entre 20 y 100 ng/ml se consideran como un nivel plasmático terapéutico para la cumarina.
Posterior a su absorción, la cumarina se une a la albúmina y otras proteínas plasmáticas. Después de la administración de la dosis óptima, una gran proporción de proteínas plasmáticas alcanzan el intersticio llevando consigo la máxima cantidad de cumarina unida a estas proteínas. Este complejo albúmina-cumarina es fagocitado por monocitos y macrófagos, dando como resultado aminoácidos y péptidos que son liberados simultáneamente con proteasas al espacio extracelular. Los fragmentos proteicos producto de la suma de estos procesos son eliminados del intersticio a través de las venas, en contraste con las proteínas de alto peso molecular las cuales dependen del sistema linfático para ser removidas. Por lo tanto, estos fragmentos proteicos de menor peso molecular, alto coeficiente de difusión y su consecuente posibilidad de penetrar en poros pequeños juegan un papel determinante en el mecanismo de acción de Venalot Depot®. Posterior a la remoción de las proteínas, el drenaje del líquido acumulado se lleva a cabo y en consecuencia la restauración del tejido. El efecto reológico inmediato de la cumarina y troxerutina se basa en el incremento de la plasticidad del eritrocito.
La troxerutina se absorbe entre 10 y 15% después de su administración oral y se une a proteínas plasmáticas en 30% aproximadamente. Se excreta en una proporción más importante en la bilis y en una proporción menor en la orina.
Después de la administración oral de 500 mg/kg en solución, más de 6% de la troxerutina y sus metabolitos se excretan por vía renal durante las primeras 40 horas, con un incremento constante del índice de excreción. Tiene un periodo de vida media de 18.3 horas.
La concentración plasmática de la troxerutina y sus metabolitos (dihidroxitolueno y ácido fenil acético hidroxilado) comienza a incrementarse de 4 a 8 horas después de su administración, alcanzando el máximo nivel de 8 a 12 horas. La vida media de eliminación comienza entre 3.2 y 14.4 horas.
En la orina de 48 horas se encuentra 50.5% de los metabolitos de la troxerutina de la dosis empleada. El nivel plasmático terapéutico es de 45 a 255 pmol/ml.
Acción farmacológica: VENALOT DEPOT® tiene las siguientes acciones: antiinflamatoria, linfocinética, endotelioprotectora, aumenta la capacidad fagocitaria del macrófago y aumenta la plasticidad del eritrocito.
Por su acción múltiple, VENALOT DEPOT® es un recurso en el tratamiento de los padecimientos vasculares periféricos, ya sean éstos de tipo venoso, arterial o linfático. VENALOT DEPOT® es de utilidad en el edema con alto contenido proteínico, como suele presentarse en la congestión venosa y linfática.
